Požití klonidinové náplasti nebo visinové oční kapky: centrální alfa-2 agonista „opioidní mimické“ kóma¶

Když je batole nebo malé dítě přivedeno na pohotovost v bezvědomí, kulhá, dýchá pouze 6krát za minutu a má klasické přesné zorničky (mióza), každý záchranář a lékař okamžitě pomyslí na předávkování fentanylem nebo heroinem opioidem. Druhý, stejně rychlý jed v domácnosti však způsobí téměř identické „opioidní napodobující“ kóma spojené s hlubokou bradykardií (nebezpečně pomalým srdečním tepem), hypotermií a bifázickými výkyvy krevního tlaku: Centrální alfa-2 adrenergní agonisté a imidazolinové dekongestanty. V milionech domácností se dnes klonidin (Catapres, Kapvay) a guanfacine (Intuniv, Tenex) předepisují nejen prarodičům na vysoký krevní tlak, ale také jako denní tablety nebo 7denní transdermální kožní náplasti (Catapres-TTS) malým dětem a dospívajícím pro Deficitismus/poruchu u dětí a mladistvých pro Autnost/poruchy poruchy spánku, tikové poruchy a neonatální vysazení opioidů. Koupelnové skříňky a peněženky zároveň obsahují vytlačovací lahvičky s volně prodejnými "get the red out" vazokonstrikčními očními kapkami a nosními spreji obsahujícími tetrahydrozolin (Visine Original), oxymetazolin (Afrin, Visine L.R.), nafazolin (Clear Eyes), lékovka pro dospělé, lék LumAlphamon) podržte alfa-2 svalový relaxant tizanidin (Zanaflex), veterinární/nelegální sedativum xylazin („Tranq“) nebo lék na kašel/spasticitu baklofen. Protože "použitá" 7denní klonidinová kožní náplast vyhozená do koše stále drží 50% to 75% z jeho celkového miligramového rezervoáru, batole, které si stáhne náplast z vlastní paže (nebo z odpadu) a žvýká nebo cucá ji - nebo dítě, které spolkne jen půl lžičky (2 to 5 mL) očních kapek Visine - absorbuje masivní dávku přímo do mozkového kmene během 15 až 45 minut, čímž se zastaví centrální sympatický odtok a spustí se koma, cyklická apnoe (kdy dítě přestane dýchat, kdykoli zůstane samo, pak se probudí a krátce dýchne, když je otřeseno nebo skřípnuto), těžká sinusová bradykardie a hypotenze.

Pokud dítě nebo dospělý rozžvýkal klonidinovou náplast, spolkl další pilulky klonidinu, guanfacinu nebo tizanidinu nebo požil jen několik kapek očních kapek nebo nosního spreje zmírňujícího zarudnutí, zavolejte na místní tísňovou linku (911 ve Spojených státech a Kanadě, 112 v celé Evropské unii, 999 ve Spojeném království) tísňová čísla adresář okamžitě a zkontrolujte předávkování opioidy a záchranu naloxonem, předávkování beta-blokátory a blokátory kalciových kanálůa dětská a kojenecká KPR.

Udělejte to teď¶

1. Okamžitě volejte 911 / 112 / 999 - NEVOZUJTE dítě do nemocnice soukromým autem: Centrální alfa-2 agonisté (klonidin, guanfacin, tizanidin) a imidazolinové oční kapky (tetrahydrozolin / Visine, oxymetazolin / Afrin, nafazolin, brimonidin, závažná ztráta vědomí, zástava dýchání a náhlá ztráta vědomí) bradykardie během 20 až 60 minut po požití. Vždy používejte sanitku Advanced Life Support (ALS), aby záchranáři mohli na cestě podpořit dýchání a srdeční frekvenci.
2. Omeťte ústa, zda nenajdete rozkousanou nebo spolknutou transdermální náplast A zkontrolujte celé tělo dítěte, zda nemá skryté kožní náplasti: Pokud se jedná o klonidinovou náplast (Catapres-TTS-1, TTS-2 nebo TTS-3), podívejte se do úst dítěte (pod jazyk a do vnitřních částí tváří) pomocí baterky a odstraňte případnou plastovou náplast. Dále svlékněte dítěti úplně oblečení a zkontrolujte záda, ramena, hrudník, hýždě a nohy, zda na nich není přilepená náplast (náplasti se často přenášejí na kůži batolete, když spí společně s rodičem nebo sourozencem). Omyjte místo na kůži mýdlem a vodou (nikdy alkoholem nebo acetonem, který otevírá kožní póry a zvyšuje transdermální absorpci klonidinu).
3. Použijte „taktilní a verbální stimulaci“ k potlačení „cyklické apnoe s časným nástupem“ při čekání na sanitku: Jedním z nejpodivnějších a nejnebezpečnějších znaků otravy klonidinem a Visine je cyklická apnoe závislá na stimulu: ve chvíli, kdy je v místnosti ticho a nikdo se dítěte nedotýká, dítě upadne do hlubokého** hlubokého dýchání, kómatu, jeho srdce upadne** do bezvědomí, jeho srdce se zastaví** rychlost klesá**; přesto, když jim potřete hrudní kostí, švihnete chodidly nebo na ně hlasitě promluvíte, krátce otevřou oči a několikrát se zhluboka nadechnou, než upadnou zpět do apnoe, jakmile je přestanete stimulovat. Neustále stimulujte a mluvte s ospalým dítětem a udržujte jeho dýchací cesty otevřené, dokud to nepřevezmou záchranáři.
4. Podejte vysokou dávku naloxonu (Narcan), pokud je dýchání pomalé nebo mělké (a pochopte, proč standardní malé dávky často selhávají): I když víte, že jed je klonidin, guanfacin nebo tizanidin (a ne opioid), centrální alfa-2 agonisté uvolňují endogenní mozkové endorfiny, které interagují s opioidními receptory. Zatímco standardně malý 0.4 mg dávky naloxonu často selhávají asi u poloviny pacientů, intravenózní naloxon s vysokou dávkou (2 mg to 10 mg IV bolus u dětí i dospělých) probudí pacienta, zvrátí apnoe a zlepší krevní tlak a srdeční frekvenci až u 50 % až 80 % těžkých předávkování klonidinem bez nutnosti endotracheální intubace.
5. NEVYVOLÁVEJTE zvracení a NIKDY nepodávejte doma vodu, mléko nebo aktivní uhlí: Vzhledem k tomu, že letargie a ztráta dávivého reflexu udeří během 15 až 30 minut, cokoliv, co se vloží do žaludku doma, vytváří bezprostřední riziko smrtelné aspirační pneumonie.
6. Upozorněte tým pohotovosti na „Bifázickou past na krevní tlak“ (časná paradoxní hypertenze -> pozdní hypotenze): Bezprostředně po masivním předávkování klonidinem, guanfacinem nebo Visinem stimulují vysoké krevní koncentrace periferní vaskulární alfa-2B a alfa-10-krátké krevní receptory těžké 10 až 3-minutové fáze**, tlak (paradoxní hypertenze) a reflexní bradykardie** předtím, než zabere centrální blokáda alfa-2A mozkového kmene a upadne pacienta do dlouhodobě nízkého krevního tlaku (hypotenze). Upozorňujte lékaře, aby NIKDY nepodávali dlouhodobě působící léky na krevní tlak nebo beta-blokátory během tohoto krátkého časného vzestupu hypertenze, jinak pacient utrpí nevratný kardiovaskulární kolaps o 1 hodinu později, když nastane hypotenzní fáze.

Rozhodovací strom: Rozpoznání a řízení otravy centrálním alfa-2 agonistou a imidazolinem („opioidní mimika“)¶

flowchart TD
    Start["Podezření na centrální alfa-2 agonistu / expozici imidazolinu NEBO nevysvětlitelné dětské „opioidně-mimické“ kóma (přesné zorničky + apnoe + bradykardie)"] --> SourceID{"Identifikujte konkrétního agenta a cestu"}

    SourceID -->|1. Clonidine (Catapres Pills or TTS Transdermal Patch) or Guanfacine (Intuniv ER / Tenex)| ClonidineGroup["Toxický práh klonidinu u dítěte: > 0,1 mg (nebo > 0,005-0,01 mg/kg) = jedna 0,1 mg pilulka nebo jakákoli žvýkaná TTS náplast (obsahuje 2,5 mg, 5,0 mg nebo 7,5 mg celkem) -> nástup 30-60 min (Guanfacin až 2 hodiny) Delší až 2 hodiny"]

    SourceID -->|2. Imidazoline Eye Drops / Nasal Sprays (Tetrahydrozoline [Visine], Oxymetazoline [Afrin], Naphazoline, Brimonidine [Alphagan/Lumify])| VisineGroup["Extrémně rychlý nástup (15 až 45 minut): Již 1-2 ml 0,05% roztoku (0,5-1 mg) u batolete způsobuje hluboké kóma, hypotermii, miózu, apnoe a bradykardii"]

    SourceID -->|3. Tizanidine (Zanaflex), Dexmedetomidine (Precedex), or Xylazine ('Tranq' Adulterant in Illicit Fentanyl)| TizanidineGroup["Tizanidin přidává prodloužení QT intervalu a hepatotoxicitu; Xylazin způsobuje těžké nekrotické kožní vředy + kóma alfa-2 rezistentní na naloxon ve spojení s fentanylem a zástavou dýchání"]

    ClonidineGroup --> DeconStep["Okamžitá dekontaminace a kontrola dýchacích cest: 1. Odstraňte jakoukoli náplast z úst nebo kůže a omyjte kůži mýdlem/vodou. 2. Použijte taktilní/verbální stimulaci pro cyklickou apnoe; Podpora ventilace dýchacích cest/vaku s maskou 3. Irigace celého střeva (PEG-ES) POUZE v případě, že byla intaktní klonidinová náplast spolknuta celá"]
    VisineGroup --> DeconStep
    TizanidineGroup --> DeconStep

    DeconStep --> NaloxoneTrial["ZKOUŠKA S VYSOKOU DÁVKOU INTRAVENÓZNÍHO NALOXONU (pro depresi CNS, apnoe nebo hypotenzi/bradykardii): - Podávejte vysokou dávku naloxonu: 0,1 mg/kg IV (nebo 2 mg až 10 mg IV bolus u dětí a dospělých) - Pokud je pozitivní probuzení/respirační/3 IV účinek: Začněte s kontinuální infuzí naloxonu Dávka probuzení za hodinu (jinak endotracheální intubace a mechanická ventilace)"]

    NaloxoneTrial --> HemodynamicPhase{"Která fáze bifázické hemodynamické odpovědi je přítomna?"}

    HemodynamicPhase -->|Phase 1: Early Paradoxical Hypertension + Reflex Bradycardia (Peripheral Alpha-2B/Alpha-1 Vasoconstriction, First 1-3 Hours)| EarlyHTN["VAROVÁNÍ: NEPODÁVEJTE dlouhodobě působící antihypertenziva ani betablokátory (způsobí smrtelný kolaps při zasažení fáze 2) - pozorujte mírnou/střední HTN bez léčby (vymizí spontánně za 1-3 hodiny) - v případě život ohrožující hypertenzní krize: používejte POUZE ultra-krátký titropium-titropoltramin IV-A."]

    HemodynamicPhase -->|Phase 2: Dominant Central Sympatholytic Hypotension + Sinus Bradycardia / AV Block (Central Alpha-2A / Imidazoline-1 Blockade, Lasting 12-48 Hours)| LateHypo["1. Symptomatic Bradycardia: IV Atropine (0.02 mg/kg in Child [Min 0.1-0.5 mg]; 0.5-1 mg in Adult) -> Escalate to Epinephrine or Dopamine Infusion if Needed 2. Hypotension: 20 mL/kg IV 0.9% Normal Saline Crystalloid Bolus -> Direct Vasopressor Infusion (Norepinephrine or Epinephrine)"]

Patofyziologie: Jak centrální alfa-2 agonisté napodobují opioidy a vytvářejí bifázickou past na krevní tlak¶

1. Proč klonidin a visin způsobují přesné pupily, kóma a apnoe (inhibice locus coeruleus)¶

Locus coeruleus v pons mozkového kmene je centrálním řídícím centrem pro noradrenergní (norepinefrin) vzrušení, bdělost, dýchání a dilataci zornic v lidském mozku.

1. Presynaptická aktivace autoreceptoru Alpha-2A (Gi/o Protein Coupling): Oba opioidní receptory (mu-opioid) a alfa-2A adrenergní receptory (alpha-2A) jsou umístěny vedle sebe na neuronech locus coeruleus a sdílejí přesně stejné intracelulární draslíkové/vápenaté signální kanály (Gi/o proteinová vazba, která inhibuje adenylátcyklázu, se otevírá směrem dovnitř usměrňující GIRK draslíkové kanály k hyperpolarizaci neuronu a blokuje napěťově řízené vápníkové kanály).
2. Total Sympatical Shutoff („Opioid-Mimic“ Toxidrome): Když se klonidin, guanfacin, tizanidin, xylazin nebo tetrahydrozolin (Visine) vyplaví do mozkového kmene a stimuluje centrální presynaptické alpha-2A a imidazoline-1 (I1) receptory v locus coeruleus a rostrální ventrolaterální dřeni:
3. Uvolňování norepinefrinu v mozku klesne téměř na nulu, což uvrhne pacienta do kómatu (které se během bolestivé/hmatové stimulace na několik sekund jedinečně obrátí, když se krátce rozběhnou vedlejší smyslové dráhy).
4. Neoponovaný parasympatický tón z Edinger-Westfálského jádra stahuje svěrač duhovky a vytváří přesné zorničky (miózu) nerozeznatelné od fentanylu nebo heroinu.
5. Medulární dýchací centra ztrácejí sympatikus, což způsobuje bradypnoe a cyklickou apnoe.
6. Eferentní tonus sympatiku do sinoatriálního (SA) uzlu, atrioventrikulárního (AV) uzlu a periferních krevních cév je zrušen, zatímco tonus parasympatiku vagu dominuje, což způsobuje hlubokou sinusovou bradykardii, AV srdeční blok, systémovou vazodilataci (hypotenzi) a hypotermii.

2. Proč vysoké dávky naloxonu (2 mg to 10 mg IV) Účinkuje u mnoha předávkování klonidinem¶

Po desetiletí lékaři diskutovali o tom, zda naloxon (Narcan) funguje při otravě klonidinem, protože rané kazuistiky používající malé 0.1 mg to 0.4 mg dávky vykazovaly nekonzistentní výsledky. Moderní pediatrické toxikologické studie ukazují, že centrální stimulace alfa-2 spouští uvolňování endogenních beta-endorfinů v mozkovém kmeni, které spoluaktivují mu- a delta-opioidní receptory na úplně stejném Gi-spřažené neurony locus coeruleus.

• Proč jsou vyžadovány vysoké dávky: Blokování této koaktivace endogenního endorfinu vyžaduje supraterapeutickou vysokou dávku intravenózního naloxonu (0.1 mg/kg IVnebo 2 mg to 10 mg IV celkový bolus u batolat i dospělých).
• V klinických sériích předávkování pediatrickým klonidinem se podává až 10 mg IV naloxonu rychle probudilo 50 % až 80 % komatózních/apnoických dětí, ušetřilo je od endotracheální intubace a mechanické ventilace na JIP, s prakticky nulovými nežádoucími účinky u dětí nezávislých na opioidech. (Poznámka: Vysoké dávky naloxonu jsou výrazně méně účinné při otravách imidazolinovými očními kapkami [Visine] a xylazinem než u otrav farmaceutickými klonidinem, i když zkouška je vždy bezpečná a doporučená).

3. Bifázická hemodynamická past: Proč se hypertenze 1. fáze změní na šok fáze 2¶

Bezprostředně po požití velké dávky klonidinu, guanfacinu nebo tetrahydrozolinu se koncentrace léčiva v periferním krevním řečišti zvýší, než se lék plně vyrovná přes hematoencefalickou bariéru do mozkového kmene:

• Fáze 1 (prvních 30 až 180 minut - periferní alfa-2B vazokonstrikce): Vysoké plazmatické koncentrace přímo stimulují postsynaptické periferní alpha-2B a alpha-1 receptory na buňkách hladkého svalstva cév v tepnách, což způsobuje intenzivní periferní vazokonstrikci, těžkou přechodnou hypertenzi (např. 180/110 mmHg u dítěte popř 230/130 mmHg u dospělých), bledé chladné končetiny a baroreceptory zprostředkovaná reflexní bradykardie.
• Fáze 2 (hodiny 2 až 48 - Centrální sympatolýza alfa-2A): Během 1 až 3 hodin se periferní hladiny léku redistribuují do tkání, zatímco centrální mozkový kmen alpha-2A inhibice převezme plnou kontrolu, vypne tonus sympatiku a způsobí, že krevní tlak spadne z těžké hypertenze přímo do prodloužené hypotenze a bradykardie.
• Iatrogenní katastrofa: Pokud neinformovaný klinický lékař léčí hypertenzi 1. fáze labetalolem, metoprololem, propranololem, hydralazinem nebo nifedipinem, nastanou dvě katastrofy: (1) beta-blokátor odstraní veškerou zbývající beta-adrenergní podporu, když se dostaví periferní alfa-2 centrální vazokonstrikce, hypotenze 2 (hypotenze 2) centrální vazokonstrikce O 60 minut později nelze dlouhodobě působící antihypertenzivum vypnout, což způsobuje refrakterní kardiogenní a vazodilatační šok.

Hlavní srovnávací tabulka: Centrální alfa-2 agonisté, imidazolinové oční/nosní kapky a xylazin¶

Protokol správy nemocnice krok za krokem¶

1. Dekontaminace: Kdy použít výplach celého střeva u spolknuté klonidinové náplasti¶

• Náplast na žvýkání a vyplivnutí nebo tekuté oční kapky: ne neprovádějte výplach žaludku ani nepodávejte aktivní uhlí pro tekuté oční kapky tetrahydrozolin/oxymetazolin (které se zcela vstřebají během 15 až 30 minut, zatímco letargie vytváří vysoké riziko aspirace).
• Intaktní klonidinová transdermální náplast spolknutá celá: Náplast Catapres-TTS má nepropustnou zadní stranu a membránu regulující rychlost, která obsahuje 2.5 mg to 7.5 mg čistého klonidinu (25 až 75násobek perorální dávky pro dospělé), který bude pokračovat ve vyplavování klonidinu v žaludku a střevech po dobu dnů. Pokud dítě nebo dospělý spolkne celou neporušenou klonidinovou náplast, podejte aktivní uhlí (1 g/kg) (po zajištění dýchacích cest při ospalosti) a zahajte výplach celého střeva (WBI) roztokem polyethylenglykolového elektrolytu (PEG-ES, GoLYTELY v 25 mL/kg/hr u dětí popř 1.5 to 2 L/hr u dospělých nazogastrickou sondou), dokud neporušená plastová náplast neprojde rektálním výtokem.

2. Hemodynamická a respirační záchranná sekvence¶

1. Dýchací cesty a dýchání jako první (stimulace -> vysoká dávka naloxonu -> intubace):
2. Aplikujte kontinuální pulzní oxymetrii, end-tidal kapnografii (ETCO2) a monitorování srdce a pro mírnou cyklickou apnoe používejte jemnou fyzickou stimulaci.
3. Při přetrvávající hypoventilaci, apnoe nebo hlubokém kómatu podejte vysokodávkový intravenózní naloxon (0.1 mg/kg IV až 2 mg počáteční stisknutí, rychlé opakování každé 2 minuty až do celkového počtu 10 mg IV). Pokud vysoká dávka naloxonu obnoví dýchání a vzrušení, zahajte kontinuální IV infuzi naloxonu v 66% (dvě třetiny) účinné dávky bolusu pro probuzení za hodinu; pokud 10 mg nedokáže obnovit adekvátní ventilaci, proveďte endotracheální intubaci a mechanickou ventilaci. (Upozornění: Během rychlé intubace předléčte IV Atropinem 0.02 mg/kg protože laryngoskopie a sukcinylcholin mohou vyvolat zástavu vagových sinusů u již bradykardického pacienta s klonidinem).
4. ** Léčba bradykardie (Atropine -> Epinephrine)**:
5. Neléčte asymptomatickou mírnou bradykardii, pokud jsou krevní tlak a perfuze zcela normální.
6. Při symptomatické bradykardii s hypotenzí nebo špatnou perfuzí podejte intravenózní atropin (0.02 mg/kg u dětí [minim 0.1 to 0.5 mg]; 0.5 mg to 1 mg u dospělých opakovatelná až 3 mg). Pokud atropin selže, zahajte nitrožilní epinefrin (0.05 to 0.3 mcg/kg/min) nebo dopamin (5 to 15 mcg/kg/min) infuze nebo aplikujte transkutánní stimulaci.
7. Řízení hypotenze vs. časná paradoxní hypertenze:
8. Hypotenze: Spravovat 10 to 20 mL/kg bolusy 0,9% normálního fyziologického roztoku nebo laktátového Ringerova a umístěte pacienta do Trendelenburgovy polohy na zádech; pokud hypotenze přetrvává, zahajte přímou infuzi norepinefrinu nebo epinefrinu. (Poznámka: Tolazolin, historický alfa-antagonista, je kontraindikován a vynechán, protože způsobuje nepředvídatelné arytmie, těžkou hypotenzi a gastrointestinální krvácení; Yohimbin není k dispozici v nouzových přípravcích IV).
9. Časná paradoxní hypertenze: Přechodnou hypertenzi nechte bez léčby, pokud nedojde k akutnímu poškození koncových orgánů (hypertenzní encefalopatie, disekce aorty nebo plicní edém), v takovém případě titrujte POUZE ultrakrátce působící Intravenózní nitroprusid sodný (0.3 to 3 mcg/kg/min) nebo Fentolamin (0.05 to 0.1 mg/kg IV každých 10 minut), takže jej lze vypnout při okamžitém poklesu krevního tlaku.

Regionální čísla tísňového volání a protokoly agentur¶

Často kladené otázky¶

Jak může spolknutí pár kapek očních kapek Visine nebo nosního spreje Afrin uvést dítě do kómatu?¶

Volně prodejné oční kapky zmírňující zarudnutí (obsahující tetrahydrozolin, nafazolin nebo brimonidin) a 12hodinové nosní dekongesční spreje (obsahující oxymetazolin nebo xylometazolin) patří do chemické třídy zvané imidazoliny - přesně stejné chemické skupiny jako léky na krevní tlak a ADHD klonidin. Při aplikaci jedné kapky do oka lokálně zužují drobné povrchové krevní cévy. Při požití - dokonce i v množství 1 až 2 mililitry (méně než polovina čajové lžičky) - se rychle vstřebávají ze žaludku a procházejí hematoencefalickou bariérou, aby stimulovaly centrální alfa-2A a imidazolinové receptory v mozkovém kmeni, vypínají sympatický nervový systém těla a způsobují přesné dýchání, hluboké bezvědomí, hypotermii a nebezpečně zpomalenou srdeční frekvenci15 45 minut.

Způsobuje vkládání očních kapek Visine někomu do nápoje průjem jako ve filmech, nebo je to mýtus?¶

Je to 100% falešný a smrtící městský mýtus. Tetrahydrozolin (Visine) vůbec nezpůsobuje průjem. Místo toho přidání tetrahydrozolinových nebo oxymetazolinových očních kapek do něčího nápoje dodává bezbarvý, bez chuti neurotoxin centrálního nervového systému a kardiovaskulární tlumič, který způsobuje hluboké kóma, hypotermii, bradykardii, zástavu dechu a smrt a je stíhán jako trestný čin otravy, který lze snadno zjistit nemocničními a forenzními testy krve a moči LC-MS/MS.

Proč naloxon (Narcan) někdy probudí dítě, které se předávkovalo klonidinem, i když klonidin není opioid?¶

Klonidin stimuluje alfa-2A adrenergní receptory v locus coeruleus mozkového kmene, které sdílejí přesně stejné intracelulární draslíkové a vápníkové signální kanály jako mu-opioidní receptory a také spouštějí uvolňování vlastních přirozených endorfinů v mozku. Zatímco standardní malé dávky naloxonu (`0.4 mg`) jsou často příliš slabé na to, aby tento účinek překonaly, klinické toxikologické studie ukazují, že podávání vysokých dávek intravenózního naloxonu (`0.1 mg/kg`nebo `2 mg to 10 mg IV` total) blokuje tuto endogenní koaktivaci opioidů a rychle probudí 50 % až 80 % dětí s těžkým klonidinovým kómatem a apnoe, což je často šetří od potřeby dýchací trubice a ventilátoru.

Proč je pro lékaře tak nebezpečné podávat léky na krevní tlak, když pacient s předávkováním Clonidinem nebo Visinem poprvé přijde s vysokým krevním tlakem?¶

Velké předávkování klonidinem, guanfacinem nebo Visinem způsobuje klasickou „bifázickou“ reakci krevního tlaku. Během prvních 30 až 120 minut vysoké hladiny léku v krevním řečišti přímo zužují periferní krevní cévy (prostřednictvím periferních alfa-2B receptorů), což způsobí dočasný nárůst závažného vysokého krevního tlaku, než lék dokončí průchod do mozkového kmene. Jakmile lék vstoupí do mozkového kmene (fáze 2), vypne veškerý centrální sympatický výstup a krevní tlak pacienta na dalších 12 až 36 hodin spadne do dlouhodobě nízkého krevního tlaku (hypotenze). Pokud lékař během této krátké rané fáze vysokého krevního tlaku podá dlouhodobě působící lék na krevní tlak nebo betablokátor, pacient utrpí katastrofický, nevratný šok o hodinu později, když zasáhne fáze 2.

Proč musí dítě, které spolklo Guanfacine s prodlouženým uvolňováním (Intuniv), zůstat v nemocnici 24 hodin i poté, co se probudí a přestane vypadat ospale?¶

Guanfacin s prodlouženým uvolňováním (Intuniv) má jedinečnou, klamnou časovou osu při předávkování: zatímco ospalost a sedace se objevují během prvních 2 až 6 hodin a často se zlepší do 8. až 12. hodiny, závažné kardiovaskulární účinky - konkrétně hluboká ortostatická hypotenze (omdlévání při vstávání), sinusová bradykardie - často až do 2 až 24 hodin -1 až do 1 hodin. pilulky byly spolknuty. Propuštění dítěte v 6 nebo 8 hodin jen proto, že je vzhůru, může mít za následek opožděnou synkopu a bradykardický kolaps doma.

Související průvodci¶

• Rozpoznání předávkování opioidy a podávání naloxonu (Narcan).
• Třídění předávkování beta-blokátorem a blokátorem kalciového kanálu
• Otrava nikotinem, tekutá šťáva z výparů a toxicita transdermálních náplastí
• Pediatrická a kojenecká KPR a záchrana dušení
• První pomoc při otravě a třídění kontroly jedů

Zdroje a oficiální pokyny¶

• American College of Medical Toxicology (ACMT) a Americká toxikologická centra: Pokyny pro klinickou toxikologii pro předávkování centrálním alfa-2 agonistou, toxicitu transdermálních náplastí klonidinu pro děti a záchranu vysokými dávkami naloxonu.
• United States Food and Drug Administration (FDA) & Consumer Product Safety Commission (CPSC): Sdělení o bezpečnosti léčiv: Závažné nežádoucí příhody způsobené náhodným požitím volně prodejných očních kapek a nosních sprejů (tetrahydrozolin, oxymetazolin, nafazolin) dětmi.
• Americká pediatrická akademie (AAP): Pediatrická iniciativa „jedna pilulka může zabít“: Otravy klonidinem, guanfacinem a deriváty imidazolinu u kojenců a batolat.
• National Poisons Information Service (NPIS, Spojené království): TOXBASE Clinical Management Protocols for Clonidine, Guanfacin, Tizanidine, and Imidazoline Decongestant Toxicity.
• Centers for Disease Control and Prevention (CDC) & National Institute on Drug Abuse (NIDA): Klinické pokyny pro reakci na předávkování fentanylem falšovaným xylazinem ("Tranq").

Tato příručka slouží pro informační účely a nenahrazuje profesionální pohotovostní lékařské vyšetření, konzultaci při kontrole jedů ani dětskou intenzivní péči. Protože klonidinové náplasti a imidazolinové oční kapky mohou způsobit náhlou cyklickou apnoe a těžkou bradykardii během několika minut, důrazně doporučujeme absolvovat akreditovaný praktický kurz první pomoci a pediatrické KPR prostřednictvím Mezinárodní federace společností Červeného kříže a Červeného půlměsíce (IFRC), vaší národní společnosti Červeného kříže, Sanitky svatého Jana nebo certifikovaného místního poskytovatele.